經前期綜合征的藥物治療適合于一般治療無效的患者，應分析引起癥狀的病理生理，選擇合適的藥物，目前經雙盲對照研究已證實治療嚴重PMS的有效藥物有3類，即5-羥色胺能抗抑郁劑，促性腺激素釋放激素增效劑和抗焦慮劑，以下介紹包括在上述三類藥物中的各個藥物在PMS治療中的應用近況和前景。
1.維生素B6治療
維生素B6促進5一HT及多巴胺的合成而起鎮(zhèn)靜作用，可促進雌激素在肝臟中的代謝，可抑制泌乳素的合成。性激素及大量維生素A于經前14天開始服用，直至月經來潮。
2.雙氫克尿噻
出現水腫癥狀，可在月經前10天或出現癥狀后口服雙氫克尿噻，每日25~50毫克，或每日口服氨苯喋啶100~200毫克，直到月經來潮。注意在連服上述利尿藥5日以后應加服氯化鉀。
3.抗抑郁藥
如三環(huán)抗憂郁藥，或于每晚就寢前服去甲替林(nortriptylin)25mg，需要時可增加劑量，直至125mg;或氯丙咪嗪(clomipramine)25mg/d，必要時可增至75mg/d?；蛎咳丈衔绶窖醣?floxetine)20mg，失眠突出者應避免開始即予服用。
4.焦慮性情感異常治療藥物
癥狀短于1周者應強調體育鍛煉、調整飲食結構、補充維生素及礦物質等自助療法。必要時可于黃體期服安定劑，眠爾通200～400mg，或利眠寧5～10mg或安定5mg，日服3次。
頭痛、肌肉痛、盆腹腔痛等癥狀較突出者，可服用萘普生(naproxen)，首劑500mg，以后250mg，日2次;或甲滅酸(撲濕痛)250～500mg，2～3次/d。睡眠異常(入睡容易，但常在半夜醒來，浮想聯(lián)翩，不能再入睡)，由于失眠導致白天疲乏、情緒改變者，可給多慮平(doxepin)，開始劑量10mg，需要時可增至25mg，睡前1～2小時服。
5.激素治療
孕酮治療，雖然并未明確PMS發(fā)病伴有孕酮缺乏，但在黃體期應用孕酮治療普遍受到臨床學家的支持。常用孕酮栓陰道塞藥，200～400mg/d，或口服微?；型?00mg，2/d。
6.抑制排卵
僅適用于許多藥物治療效果不明顯，或癥狀特別嚴重喪失正常生活及工作能力者。①應用GnRHa(leuprolide3.75mg/每月、肌注或buserelin200mg2～3次/d經鼻)成功率最高，但費用昂貴，且需要激素替代療法避免低E血癥后果;②丹那唑200mg/d×3個月，建立一個無排卵、低E及雄激素環(huán)境的假絕經療法。
許多PMS癥狀，如抑郁、躁急、緊張、乳房痛、腫脹感等顯著減輕，但雄激素作用的副反應發(fā)生率較高，且有嚴重的長期代謝性副反應，如高密度脂蛋白濃度下降，低密度脂蛋白濃度上升，加速心血管病的發(fā)生;③長期E2治療，常用0.2mgE2經皮膚貼敷/d，再于月經周期第十九～二十六天加服炔諾酮5mg;④甲羥孕酮30mg/d口服，最經濟簡便，副反應亦較少，但療效不如上述3種藥物。有些病人可發(fā)生抑郁，發(fā)現后應即停藥。如應用幾個月后療效可靠，可改用長效甲羥孕酮，150mg，每3月肌注1次。
7.改變中樞神經系統(tǒng)興奮性
月經來潮前10天始口服碳酸鋰，每次0.3克，每日3次，直到月經來潮止，能改變中樞神經系統(tǒng)興奮性，促進水、鹽化謝，有一定的治療作用。
8.抗躁狂藥物，丁螺旋酮
可于月經前12天開始服用，25mg/d;或阿普唑侖(三唑安定)0.25～5mg/d，于月經前6～14天服用。癥狀持續(xù)日期較長者，可從月經前14天起服，直至行經第二天止，0.25mg，日3次，根據病人反應而增量，直至4mg/d，行經開始后以每日25%遞減直至卵泡期，否則會有撤退性焦慮發(fā)生。氨酰心安(atenolol)，可穿越血腦屏障，阻斷CNS及外圍β-受體，產生交感神經阻滯作用，且有降低血漿腎素活性，抑制醛固酮排出，也可緩解躁急情緒，劑量50mg/d。