去甲腎上腺素是怎么回事呢,在我們生活中想必大家對(duì)于去甲腎上腺素還是有一定的了解的吧,那么大家知道去甲腎上腺素的作用是什么呢,去甲腎上腺素受體是怎么樣的呢,下面就讓我們一起來(lái)了解一下吧。
去甲腎上腺素(去甲腎上腺素,也稱Noradrenaline,簡(jiǎn)稱NE或NA),原名“腎上腺素”,學(xué)名1-(3,4-二羥苯基)-2-氨基醇是N-甲基的物質(zhì)形成后刪除了腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)也屬于兒茶酚胺。
它既是一種神經(jīng)遞質(zhì),主要由交感節(jié)后神經(jīng)元和腦內(nèi)腎上腺素能神經(jīng)末梢合成和分泌,是后者釋放的主要遞質(zhì),也是一種激素,由腎上腺髓質(zhì)合成和分泌,但含量較少。循環(huán)血液中的去甲腎上腺素主要來(lái)自腎上腺髓質(zhì)。
區(qū)別
血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質(zhì)所分泌,兩者對(duì)心和血管的作用,既有共性,又有特殊性,這是因?yàn)樗鼈兣c心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上不同的腎上腺素能受體,結(jié)合能力不同所致。
腎上腺素與心肌細(xì)胞膜上的受體結(jié)合,使心率增快,心肌收縮力增強(qiáng),心輸出量增加,臨床常作為強(qiáng)心急救藥品;結(jié)合其受體和血管平滑肌細(xì)胞膜后,使皮膚、腎、胃腸血管收縮,但對(duì)骨骼肌和肝臟血管的舒張和大收縮量的生理濃度,所以正常的生理濃度的腎上腺素,外周阻力影響不大。
去甲腎上腺素也能顯著地增強(qiáng)心肌收縮力,使心率增快,心輸出量增多;使除冠狀動(dòng)脈以外的小動(dòng)脈強(qiáng)烈收縮,引起外周阻力明顯增大而血壓升高,故臨床常作為升壓藥應(yīng)用。較大劑量時(shí),因血管強(qiáng)烈收縮而使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高,脈壓變小。
可是,在完整機(jī)體給予靜脈注射去甲腎上腺素后,通常會(huì)出現(xiàn)心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應(yīng),通過(guò)壓力感受器反射而使心率減慢,從而掩蓋了去甲腎上腺素對(duì)心的直接作用之故。
功用作用
主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體激動(dòng)作用很弱,對(duì)β2受體幾乎無(wú)作用,具有很強(qiáng)的血管收縮作用,使全身小動(dòng)脈與小靜脈都收縮(但冠狀血管擴(kuò)張),外周阻力增高,血壓上升。興奮心臟及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。
其臨床應(yīng)用主要采用其升壓作用,靜滴為各種休克,以改善血壓,保證血液供應(yīng)至生命器官。使用時(shí)間不宜過(guò)久,否則會(huì)引起強(qiáng)烈的血管收縮,使組織缺氧。反對(duì)過(guò)分強(qiáng)烈的血管收縮作用酚妥拉明應(yīng)用,??商岣呓M織的血液供給沖擊。
腎上腺素是α、β受體的激動(dòng)藥,用藥時(shí)會(huì)因?yàn)榭s血管效應(yīng)而使血壓升高。酚妥拉明是α受體阻斷藥,可選擇性地阻斷與血管收縮有關(guān)的α受體,而與血管舒張有關(guān)的β受體未被阻斷,所以用了腎上腺素后立即用酚妥拉明會(huì)出現(xiàn)血壓下降,稱作腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
用法用量
靜滴
臨用前稀釋,每分鐘滴入4~10μg(WYF假如60kG,分鐘6UG,就是0.1μg/kg.min)范圍可以理解為0.1~0.2μg/kg.min),根據(jù)病情調(diào)整用量??捎?~2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml內(nèi)靜滴,根據(jù)情況掌握滴注速度,待血壓升至所需水平后,減慢滴速,以維持血壓于正常范圍。
如效果不好,應(yīng)換用其他升壓藥。對(duì)危急病例可用1~2mg稀釋到10~20ml,徐徐推入靜脈,同時(shí)根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量,俟血壓回升后,再用滴注法維持。
口服
治上消化道出血,每次服注射液1~3ml(1~3mg),1日3次,加入適量冷鹽水服下。
注意事項(xiàng)
(1)搶救時(shí)長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)使用本品或其他血管收縮藥,重要器官如心、腎等將因毛細(xì)血管灌注不良而受不良影響,甚至導(dǎo)致不可逆性休克,須注意。
(2)高血壓、動(dòng)脈硬化、無(wú)尿病人忌用。
(3)本品遇光即漸變色,應(yīng)避光貯存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
(4)不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射,以免失效;在堿性溶液中如與含鐵離子雜質(zhì)的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇,則變紫色,并降低升壓作用。
(5)濃度高時(shí),滴注以前應(yīng)對(duì)受壓部位(如臀部)采取措施,減輕壓迫(如墊棉墊)。
(6)用藥當(dāng)中須隨時(shí)測(cè)量血壓,調(diào)整給藥速度,使血壓保持在正常范圍內(nèi)。
(7)其他參見(jiàn)腎上腺素。
藥理機(jī)制
本品是強(qiáng)烈的α受體激動(dòng)藥,對(duì)β1受體作用較弱,對(duì)β2受體幾無(wú)作用。通過(guò)α受體的激動(dòng)作用,可引起小動(dòng)脈和小靜脈血管收縮,血管收縮的程度與血管上的α受體有關(guān),皮膚黏膜血管收縮明顯,其次是腎血管,對(duì)冠狀動(dòng)脈作用不明顯,這可能與心臟代謝產(chǎn)物增加,擴(kuò)張冠脈對(duì)抗了本品的作用有關(guān)。