麝香藥理作用
1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
1、1麝香或麝香酮對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,報(bào)道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水劑、混懸劑靜脈注。
射50mg/kg或側(cè)腦室注射2.5mg/kg,可使安靜清醒兔皮質(zhì)腦電圖(EEG)短時(shí)間去同步,部分動物拌有行為躁動,處于清醒警戒狀態(tài),表明能興奮大腦皮質(zhì)增強(qiáng)皮質(zhì)電活動,麝香水劑對戊巴比妥鈉麻醉兔有明顯喚醒作用,側(cè)腦室注射比靜脈注射更有效,說明麝香可能通過血腦屏障直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
1、2麝香混懸液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常顯著地縮短戊巴比妥鈉的睡眠時(shí)間,但對水和氯醛及苯巴比妥鈉引起的睡眠時(shí)間無顯著影響,實(shí)驗(yàn)測得,注射戊巴比妥鈉后麝香組大鼠腦組織、肝勻漿內(nèi)及血中戊巴比妥鈉濃度顯著低于對照組,但對預(yù)給硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥鈉血濃度無明顯影響,證明麝香及麝香酮對戊巴比妥鈉的影響是通過刺激肝臟微粒體藥物轉(zhuǎn)化酶所致。
麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能對抗煙堿所致的小鼠驚厥,并降低急性毒性,但卻增加莽草、士的寧等的急性毒性,天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多數(shù)大鼠的陽性條件反射潛伏期延長或反應(yīng)消失。
說明香淀粉懸液有對抗小鼠煙堿急性毒性和增士的寧毒性作用。
1、3香酮亦有與天然麝香相似的對抗煙堿毒性,使小鼠死亡數(shù)降低2倍多,增加士的寧毒性,使動物死亡數(shù)增加2-7倍。
小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg,合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可縮短環(huán)己巴比妥鈉100mg/kg或戊巴比妥鈉引起的睡眠時(shí)間。
麝香和麝香酮抗催眠藥的作用機(jī)制還不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混懸液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明顯地縮短戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間,這并非是直接興奮中樞,而是由于它們激活肝微粒體藥物轉(zhuǎn)化酶作用,加速肝內(nèi)戊巴比妥鈉代謝失活的結(jié)果。
天然麝香1g/kg或合成麝香酮與天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時(shí)間延長。
故認(rèn)為麝香小劑量興奮中樞,大劑量抑制。麝香對小鼠自發(fā)活動未見明顯影響,故對中樞無明顯興奮或抑制作用。
1、4能明顯延長小鼠在常壓環(huán)境下的缺氧存活時(shí)間,麝香200mg/kg腹腔注射,能明顯延長小鼠在常壓環(huán)境下的缺氧存活時(shí)間,而不減少小鼠的自發(fā)活動,大鼠心電圖和腦電圖同步記錄證明,此作用是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)對缺氧狀態(tài)的耐受能力提高所致。
大鼠EEG和心電圖同步記錄證明,麝香能顯著延長急性呼吸停止后EEG的存在時(shí)間,而對心電圖存在時(shí)間,缺氧心電圖出現(xiàn)時(shí)間等無顯著影響,說明麝香增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的耐缺氧能力可能是其芳香開竅的理論根據(jù)。
1、5 腹腔注射60-200mg/kg對常壓缺氧有明顯對抗作用,可顯著延長小鼠存活時(shí)間。另應(yīng)用大鼠頸上神經(jīng)節(jié)體外培養(yǎng)方法,發(fā)現(xiàn)麝香具有促進(jìn)雪旺細(xì)胞分裂和生長作用,提示麝香具有神經(jīng)膠質(zhì)成熟因子樣作用。