延胡索的藥理作用
1、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
(1)鎮(zhèn)痛作用
用電刺激小鼠尾巴法證明,延胡索粉有鎮(zhèn)痛作用,其效價(jià)為阿片的1/10,作用持續(xù)2小時(shí)。
小鼠熱板法證明,延胡索甲素、丑素均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。
兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮(zhèn)痛作用。
而以乙素、丑素為強(qiáng),甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。
而丙素對小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)亦有明顯的鎮(zhèn)痛作用,但較嗎啡弱。
大鼠對乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性,產(chǎn)生的速度比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐受性,實(shí)驗(yàn)還表明乙素未發(fā)現(xiàn)有成癮性。
(2)催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用
經(jīng)兔、鼠、犬、猴等試驗(yàn),較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。
乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng),但不能消除其翻正反射,顯示無麻醉作用。
乙素能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對抗戊四氨所致的驚厥,但對土的寧所致的驚厥可增敏。
乙素對動(dòng)物的條件反射有選擇性的抑制作用。
與氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的鎮(zhèn)靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對大腦皮層及皮層下的電活動(dòng)都能抑制,尤以皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)較為敏感。
但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實(shí)驗(yàn)中,均證明乙素不是直接影響皮層。
把藥液注入腦室,大劑量時(shí)可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng),并能阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)及下行性功能。
這些都證明乙素對皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。
乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮(zhèn)痛作用雖不如嗎啡強(qiáng)大,但有較好的鎮(zhèn)靜和安定效能。
乙素的光學(xué)異構(gòu)體作用亦不同,左旋乙素有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,較大劑量對猴子有震顫表現(xiàn),右旋體反而有短時(shí)興奮作用。
左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。
乙素對犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用,對大鼠有輕度的降溫作用。