乙酰水楊酸 你知道乙酰水楊酸嗎
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提到乙酰水楊酸,肯定有很多人不知道此品為何物,其實(shí)它就是我們所知道的阿司匹林,它是一種鎮(zhèn)痛藥。那么對(duì)于它的相關(guān)知識(shí),你了解多少呢?通過(guò)下文一起來(lái)具體的了解一下吧。
乙酰水楊酸
乙酰水楊酸,俗名阿司匹林,又稱(chēng)醋柳酸。分子量180.16白色針狀或板狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無(wú)臭,微帶酸味。密度1.35g/cm3.mp135~138度。在干燥空氣中穩(wěn)定,與潮則緩慢水解成水楊酸和醋酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于堿溶液,同時(shí)分解??捎伤畻钏岷?醋酐作用制得,可用 濃硫酸或濃磷酸作為催化劑。 解熱鎮(zhèn)痛藥,有溶血作用。
乙酰水楊酸的適用病癥
本藥臨床可用于下列情況:
鎮(zhèn)痛、解熱
可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒、流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參因治療。
消炎、抗風(fēng)濕
阿司匹林為治療風(fēng)濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),血沉下降,但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變,也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用 腎上腺皮質(zhì)激素,在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。
關(guān)節(jié)炎
除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外,本品也用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,為進(jìn)一步治療創(chuàng)造條件。此外,本品用于骨關(guān)節(jié)炎、 強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。
抗血栓
本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,臨床可用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗塞、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型 心絞痛。
皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)
患川崎病的患兒應(yīng)用阿斯匹林,目的是減少炎癥反應(yīng)和預(yù)防血管內(nèi)血栓的形成。
乙酰水楊酸的用法用量
注意:應(yīng)與食物同服或用水沖服,以減少對(duì)胃腸的刺激。
成人常用量口服
?、俳鉄?、鎮(zhèn)痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要時(shí)每4小時(shí)1次。
?、诳癸L(fēng)濕,一日3—5g(急性風(fēng)濕熱可用到7~8g),分4次口服。
③抑制血小板聚集,尚無(wú)明確用量,多數(shù)主張應(yīng)用小劑量,如50—150mg,每24小時(shí)1次。
④治療膽道蛔蟲(chóng)病,一次1g,一日2—3次,連用2—3日;陣發(fā)性絞疼停止 24小時(shí)后停用,然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。
小兒常用量口服
①解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按體重5—10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時(shí)4~6小時(shí)1次
?、诳癸L(fēng)濕,每日按體重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
?、坌河糜谄つw粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病),開(kāi)始每日按體重80—100mg/kg,分3—4次服,熱退2—3天后改為每日30mg/kg,分 2—4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈 高凝狀態(tài)期間,每日5—10mg/kg,1次頓服。
?、茴A(yù)防血栓、動(dòng)脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;預(yù)防暫時(shí)性腦缺血,每次0.6g,一日2次。
⑤治療膽道蛔蟲(chóng):每次1g,一日2-3次,連服2-3日。
?、拗委焁線(xiàn)照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6-0.9g,一日4次,它還可以治足癬,先用溫開(kāi)水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然后本品粉末撒布患處,一般2-4次可愈。 水楊酸類(lèi)早晨給藥達(dá)峰時(shí)間長(zhǎng),半衰期長(zhǎng),晚間相反。合理給藥應(yīng)早晨用量略增加。晚間加服一次。
部分疾病患者的用法及佳用量
①在預(yù)防瓣腦性心臟病發(fā)生全身性動(dòng)脈栓塞方面,單獨(dú)應(yīng)用阿司匹林無(wú)效,但與雙嘧達(dá)莫合用,可加強(qiáng)小劑量雙嘧達(dá)莫的效果。
?、诒苊夂吞瞧べ|(zhì)激素合用;避免與香豆素類(lèi)抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類(lèi)、苯胺類(lèi)等合用。
?、埏埡蠓?。美國(guó)胸科醫(yī)師學(xué)會(huì)抗栓和溶栓治療學(xué)會(huì)(ACCP)的循證指南指出,使用阿司匹林預(yù)防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡,患者應(yīng)根據(jù)病情,使用佳劑量。
大量的臨床試驗(yàn)顯示,對(duì)大部分病人來(lái)說(shuō),包括慢性穩(wěn)定性或不穩(wěn)定心絞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低發(fā)生急性心肌梗死和死亡的危險(xiǎn)。這一劑量也可降低一過(guò)性腦缺血發(fā)作患者腦卒中和死亡的發(fā)生率。歐洲一項(xiàng)腦卒中預(yù)防研究顯示,既往有一過(guò)性腦缺血發(fā)作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險(xiǎn)。臨床實(shí)踐證明,患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林,療效不會(huì)進(jìn)一步增加,但副作用的發(fā)生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中,患者應(yīng)該使用小的有效劑量,亦即長(zhǎng)期應(yīng)用50—160mg/日,以達(dá)到大療效,而毒副作用則減至小,這才是患者服用阿司匹林的佳劑量。
乙酰水楊酸的禁用慎用
1、12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長(zhǎng)期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林,會(huì)引起自發(fā)性前房出血,所以創(chuàng)傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產(chǎn)或流產(chǎn)患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化;新生兒、幼兒和老年人似對(duì)阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發(fā)生 代謝性酸中毒、發(fā)熱、過(guò)度換氣及大腦癥狀。
2、交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。但是對(duì)本品過(guò)敏者不一定對(duì)非乙酰化的水楊酸類(lèi)藥過(guò)敏。
3、本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在前 3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。在人類(lèi)也有報(bào)道應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外在妊娠后期3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng),有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠后 2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E用增加死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過(guò)低)的報(bào)道,但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述副作用。
4、本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服 650mg,5—8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173—483μg/ml,故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
5、老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
6、小兒患者,尤其是有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能與發(fā)生 瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關(guān),中國(guó)尚不多見(jiàn)。
下列情況應(yīng)禁用:①有出血癥狀的潰瘍病或其他活動(dòng)性出血時(shí);②血友病或血小板減少癥。②潰瘍病或腐蝕性胃炎;③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血);④痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留);⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑥心功能不全或高血壓,大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫;⑦腎功能衰竭時(shí)可有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)。
結(jié)語(yǔ):通過(guò)小便時(shí)上文對(duì)于乙酰水楊酸相關(guān)知識(shí)的介紹,我們知道乙酰水楊酸就是我們所熟悉的阿司匹林。文中介紹了關(guān)于它的適用癥以及需要禁忌的情況,而且不同年齡段的人服用的量也是不一樣的,這個(gè)一定要注意。
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