川芎嗪 藥理作用和主要用途
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川芎嗪是傘形植物川芎的根莖所制的藥物,下面我們了解下 它的藥理作用和主要用途。
川芎嗪
無(wú)色針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)80-82°(顯微測(cè)定),沸點(diǎn)190°。具有特殊異臭,有吸濕性,易升華。易溶于熱水、石油醚, 溶于氯仿、稀鹽酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水。
藥理作用
有對(duì)抗腎上腺素和氯化鉀引起家兔離體動(dòng)脈收縮的作用。能明顯增加冠脈流量,降低動(dòng)脈壓及冠脈阻力??赏ㄟ^(guò)血腦屏障,家兔靜注可觀察到腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開(kāi)放數(shù)目增加, 故有增進(jìn)微循環(huán)的作用。能抑制ADP誘導(dǎo)的家兔體外血小板聚集, 當(dāng)1mg/ml時(shí), 其抑制率可達(dá)94.3%。大鼠靜脈注射 60mg/kg時(shí), 對(duì)靜脈分路血栓有抑制作用, 而對(duì)家兔耳緣靜脈中由凝血引起的血栓則無(wú)抑制作用,因此, 川芎嗪可能通過(guò)抑制血小板聚集而阻止動(dòng)脈血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通過(guò)誘導(dǎo)抑制細(xì)胞內(nèi) Ca++ 動(dòng)員,通過(guò)抑制磷酸二酯酶活性來(lái)增強(qiáng)細(xì)胞內(nèi)cAMP,同時(shí)減少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有維護(hù)血小板的形態(tài)的完整、以及數(shù)量和功能的作用[17] 在高切應(yīng)力下,血小板血栓形成被認(rèn)為是由von Willebrand factor (vWF) 與血小板受體蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用發(fā)生的。TMPZ發(fā)揮抗血小板效應(yīng),可能是通過(guò)抑制vWF-介導(dǎo)的血小板血栓形成過(guò)程。此外,通過(guò)定量流式細(xì)胞儀檢測(cè)到P-selectin 表面表達(dá)和微粒釋放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接擴(kuò)血管作用,針對(duì)SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特異的阻斷劑或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻斷TMP的作用。此外,TMP誘導(dǎo)的血管舒張可被可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶抑制劑逆轉(zhuǎn)。與K通道阻斷劑相似。結(jié)果提示TMP誘導(dǎo)血管擴(kuò)張與SKCa和 KATP 通道開(kāi)放有關(guān)。
不良反應(yīng)
口服偶有胃部不適、口干、嗜睡等。
主要用途
有抗血小板聚集、擴(kuò)張小動(dòng)脈、改善微循環(huán)和腦血流的作用。 用于閉塞性血管疾病、腦血栓形成、脈管炎、冠心病、心絞痛等。
注意事項(xiàng)
有腦出血及出血傾向者忌用。不宜與堿性液配伍。
川芎的功效與作用
行氣開(kāi)郁,法風(fēng)燥濕,活血止痛。治風(fēng)冷頭痛旋暈,脅痛腹疼,寒痹筋攣,經(jīng)閉,難產(chǎn),產(chǎn)后瘀阻塊痛,癰疽瘡瘍。用于月經(jīng)不調(diào),經(jīng)閉痛經(jīng),瘕腹痛,胸脅刺痛,跌撲腫痛,頭痛,風(fēng)濕痹痛。
①《本經(jīng)》:"主中風(fēng)入腦頭痛,寒痹,筋攣緩急,金創(chuàng),婦人血閉無(wú)子。"
?、凇秳e錄》:"除腦中冷動(dòng),面上游風(fēng)去來(lái),目淚出,多涕唾,忽忽如醉,諸寒冷氣,心腹堅(jiān)痛,中惡,卒急腫痛,脅風(fēng)痛,溫中內(nèi)寒。"
?、厶蘸刖埃?齒根出血者,含之多瘥。"
?、堋端幮哉摗罚?治腰腳軟弱,半身不遂,主胞衣不出,治腹內(nèi)冷痛。"
?、荨度杖A子本草》:"治一切風(fēng),一切氣,一切勞損,一切血,補(bǔ)五勞,壯筋骨,調(diào)眾脈,破癥結(jié)宿血,養(yǎng)新血,長(zhǎng)肉,鼻洪,吐血及溺血,痔瘺,腦癰發(fā)背,瘰疬癭贅,瘡疥,及排膿消瘀血。"
?、蕖夺t(yī)學(xué)啟源》:"補(bǔ)血,治血虛頭痛。"
?、咄鹾霉牛?搜肝氣,補(bǔ)肝血,潤(rùn)肝燥,補(bǔ)風(fēng)虛。"
?、唷毒V目》:"燥濕,止瀉痢,行氣開(kāi)郁。"
結(jié)語(yǔ): 川芎有十分重要的藥用價(jià)值,對(duì)治療各種疾病都有著重要的意義,在古代就已經(jīng)被人們運(yùn)用。
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