異丙腎上腺素 異丙腎上腺素有哪些應(yīng)用
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我們的身體每天要分泌出很多種激素,它們的作用也是各不相同的,它們和一些生理反應(yīng)都存在一定的關(guān)系。那么你知道異丙腎上腺素嗎?異丙腎上腺素有哪些應(yīng)用呢?我們一起去下文了解一下吧。
異丙腎上腺素
異丙腎上腺素,為一種β受體激動(dòng)劑,用于支氣管哮喘及心臟房室傳導(dǎo)阻滯。目前在臨床上應(yīng)用比較廣泛。
異丙腎上腺素的藥理藥動(dòng)學(xué)
藥理學(xué)為β受體激動(dòng)劑,對(duì)β1和β2受體均有較強(qiáng)大的激動(dòng)作用,對(duì)α受體幾無(wú)作用。主要作用如下:1、作用于心臟β1受體,使心收縮力增強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周壓力降低。其心血管作用導(dǎo)致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓變大。3、作用于支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌松弛。4、促進(jìn)糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量。
藥動(dòng)學(xué)霧化吸入吸收完全,吸入2~5分鐘即起效, 作用可維持0.5~2小時(shí)。靜注作用維持不到1小時(shí); 舌下給藥15~30分鐘起效, 作用維持1~2小時(shí)。靜注后作用于β1腎上腺素受體, 半衰期僅1分鐘,半衰期α為4分鐘。主要在肝內(nèi)代謝, 通過(guò)腎臟排泄。霧化吸入后約5~10%以原形排出; 靜注后約40~50%以原形排出。
異丙腎上腺素的臨床應(yīng)用
1、支氣管哮喘,適用于控制哮喘急性發(fā)作,常氣霧吸入給藥,作用快而強(qiáng),但持續(xù)時(shí)間短。
2、心臟驟停,用于治療各種原因如溺水、電擊、手術(shù)意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時(shí)可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。
3、房室傳導(dǎo)阻滯。
4、抗休克,可用于心源性休克和感染性休克。對(duì)中心靜脈壓高,民輸出量低者,應(yīng)在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上再用本品。
異丙腎上腺素的用法用量
本品口服無(wú)效。舌下含藥,可從舌下靜脈叢迅速吸收。氣霧吸入迅速吸收,其生物利用度約為80%-100%。有效血濃度為0.5—2.5mg/ml,Vd為0.7L/kg。在肝臟與硫酸結(jié)合,在其它組織被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶甲基化代謝滅活。靜脈給藥后,尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50%。
1、支氣管哮喘:舌下含服,成人,常用量,1次10—15mg,1日3次;極量,1次20mg,1日60mg。小兒,5歲以上,每次2.5-10mg,1日2或3次。氣霧劑吸人,常用量,1次0.1—0.4mg;極量,1次0.4mg,1日2.4mg。重復(fù)使用的間隔時(shí)間不應(yīng)少于2小時(shí)。
2、心跳驟停:心腔內(nèi)注射0.5一lmg。
3、房室傳導(dǎo)阻滯:Ⅱ度者采用舌下含片,每次10mg,每4小時(shí)1次Ⅲ度者、心率低于40次/分時(shí),可用0.5—1mg溶于5%葡萄糖溶液200—300ml緩慢靜滴。
4、抗休克:以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中,靜滴,滴速0.5—2μg/分,根據(jù)心率調(diào)整滴速,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率120次/分以下。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:口咽發(fā)干、心悸不安;少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭暈、目眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。有心律失常、心肌損害心悸、誘發(fā)心絞痛、頭痛、震顫、頭暈、虛脫、個(gè)別病例支氣管收縮(痙攣);舌下給藥可引起口腔潰瘍、牙齒損壞;反復(fù)使氣霧劑過(guò)多產(chǎn)生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率。此藥用于治療呼吸系統(tǒng)疾病時(shí),其不良反應(yīng)有心動(dòng)過(guò)速、心律失常、心悸、潮紅及誘發(fā)心絞痛。應(yīng)用此藥有需逐漸增加劑量的傾向,從而增加對(duì)心臟的毒性作用。此藥可致心電圖出現(xiàn)心肌梗塞波形,或如靜脈輸入此藥不小心,可導(dǎo)致心室顫動(dòng)或甚至心肌壞死。 它松弛支氣管平滑肌使氣道阻力減低,但使通氣灌注比例失常并加重低氧血癥,患者感到好轉(zhuǎn)而病情在惡化。此外,它有時(shí)可誘發(fā)奇怪的支氣管痙攣。
異丙腎上腺素的禁忌癥
(1)對(duì)其他腎上腺素類藥物過(guò)敏者對(duì)該品也有交叉過(guò)敏。
(2)高血壓、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心絞痛、冠狀動(dòng)脈供血不足、糖尿病等患者慎用。
冠心病,心肌炎及甲亢患者禁用。
藥物相互作用
(1)與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應(yīng)也增多。
(2)并用普萘洛爾時(shí)該品的作用受到拮抗。
與擬腎上腺素藥物、茶堿、甲狀腺制劑同時(shí)應(yīng)用,將增加此藥的毒性作用。
藥物相互作用
1、與其他擬交感胺類藥有交叉過(guò)敏現(xiàn)象。
2、與全麻藥合用,可增加發(fā)生室性心律失常的可能性。
3、β受體阻滯劑可拮抗本品對(duì)島受體的作用,而使α受體作用占優(yōu)勢(shì),外周血管總阻力加大。
4、與硝普鈉同用,可使心排血量微增,肺楔壓略降。
5、與去氧腎上腺素合用,對(duì)控制哮喘有協(xié)同作用,可進(jìn)一步改善通氣功能。
6、禁與環(huán)丙烷、氟烷等鹵烷類麻醉藥同用,否則可致嚴(yán)重心律失常。
7、氯化鉀及各種可導(dǎo)致血鉀過(guò)高或過(guò)低的藥物均可增加本品對(duì)心臟的興奮性,易引起心律失常。
8、不能與pH值6.0以上的藥物配伍,如鈣制劑、氨茶堿、利多卡因、磺胺嘧啶鈉等配伍。
9、與口服抗凝血藥合用,可增加抗凝作用。
10、與其他擬腎上腺素藥物合用可增效,但不良反應(yīng)也增多。
11、并用普萘洛爾時(shí)本品的作用受到拮抗。
12、與擬腎上腺素藥物、茶堿、甲狀腺制劑同時(shí)應(yīng)用,將增加此藥的毒性作用
異丙腎上腺素的用藥注意
1、心律失常、心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤、心房顫動(dòng)患者及乳母禁用。
2、梗阻型肥厚性心肌病、室性心律失常、心肌梗死后機(jī)械性梗阻、低血容量、前列腺肥大、青光眼、結(jié)核病、糖尿病、腎功能不良患者及孕婦慎用。成人心率120次/分鐘以上,兒童心率140次/分鐘以上時(shí),應(yīng)慎用。
3、支氣管哮喘患者已有明顯缺氧者,用量過(guò)大可使心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至室性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)。
4、使用前宜先補(bǔ)充血容量及糾正酸中毒;用藥期間須進(jìn)行血壓、心排出量、心電圖及肺楔壓定時(shí)或連續(xù)監(jiān)測(cè)。
5、霧化吸入后,唾液及癱液可能呈粉紅色。反復(fù)或連續(xù)使用本品,可于24-26小時(shí)后出現(xiàn)耐藥性。若正常用量不能解除癥狀時(shí),不可繼續(xù)使用或加大藥量,否則可致嚴(yán)重不良反應(yīng)。
6、舌下含服時(shí),宜將藥片嚼碎,含于舌下,才能有速效。應(yīng)注意不將唾液咽下,否則,可引起上腹疼痛。長(zhǎng)期含服可損傷牙齒,應(yīng)待藥物吸收后立即漱口,易減輕對(duì)牙齒及口腔的刺激。
7、一旦出現(xiàn)腮腺腫大,應(yīng)立即停藥。
8、對(duì)于心肌梗死引起的心源性休克,患者一般存在心臟收縮力不足的問(wèn)題,心臟泵血功能下降的問(wèn)題,使用異丙腎引起周圍血管擴(kuò)張,使回心血量減少,加重腦腎等重要器官損傷,故禁用。
異丙腎上腺素中毒
毒理
異丙腎上腺素對(duì)β受體作用較強(qiáng);過(guò)量時(shí)因增加心肌收縮力和耗氧量,引起心律失常、心肌缺血壞死;并可透過(guò)血腦屏障,引起中樞興奮癥狀。少數(shù)哮喘患者過(guò)量吸入異丙腎上腺素或在常規(guī)劑量下引起哮喘癥狀加重,稱為“矛盾性支氣管治療反應(yīng)”,可能因其在體內(nèi)的中間代謝產(chǎn)物3-甲氧基異丙腎上腺素具有β受體阻滯作用,導(dǎo)致支氣管平滑肌痙攣所致。
臨床表現(xiàn)
惡心、心悸、心絞痛及各種心律失常;中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、頭暈、焦慮、失眠及震顫等。
異丙腎上腺素中毒的急救處理
1、立即停藥。于皮下注射部位近心端處縛扎止血帶,以限制藥物迅速吸收。
2、給予腎上腺素阻斷藥,如α受體阻滯劑酚妥拉明10 mg,用5%葡萄糖溶液或生理鹽水100 ml稀釋后緩慢靜脈滴注;β受體阻滯劑普萘洛爾5mg稀釋后緩慢靜脈注射。也可含服硝酸甘油0.5mg,必要時(shí)間隔15~30分鐘重復(fù);吸入亞硝酸異戊酯也有效。用藥期間注意監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率,以防不測(cè)。
3、心室顫動(dòng)者首選非同步直流電擊除顫,能量200~300焦。如一時(shí)無(wú)除顫器,可用利多卡因100~150mg靜脈注射;然后以1~4mg/min速率持續(xù)靜脈滴注;如未能轉(zhuǎn)律,5~10分鐘后再靜脈注射100mg,也可一次心腔內(nèi)注入200~250mg。多次電除顫失敗是使用其他抗心律失常藥物的指征,如用普魯卡因胺100mg靜脈注射,每5分鐘1次,總量用至500~1000mg;接著用2~4mg/min持續(xù)靜脈滴注?;蛴娩迤S胺首劑3mg/kg,靜脈注射;隨后再次電擊。然后可再用此藥,每15分鐘1次,直至大劑量25mg/kg。還可用胺碘酮150~500mg,靜脈注射,或10 mg/(kg?d)靜脈滴注。
4、對(duì)癥處理,吸氧等。
結(jié)語(yǔ):通過(guò)小編上文對(duì)于異丙腎上腺素相關(guān)知識(shí)的介紹,相信大家對(duì)于它的用法都有了一定的了解了,對(duì)于異丙腎上腺素中毒的處理方法,大家應(yīng)該也有所明白了吧,不過(guò)在使用的時(shí)候還是要小心一些。
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